Związki pobudzające pracę enzymu, który bierze udział w procesach prowadzących do obniżenia poziomu glukozy we krwi, mogą pomóc w opracowaniu nowego leku przeciwko cukrzycy typu II - donoszą naukowcy z USA na łamach najnowszego "Science".
Obiecujące związki oddziałują na glukokinazę, enzym "wrażliwy" na poziom glukozy, który niebezpiecznie rośnie u chorych na cukrzycę typu II.
Glukokinaza pomaga organizmowi w metabolizmie tego cukru, gdyż bierze udział w procesach prowadzących do magazynowania go w wątrobie w postaci glukagonu - m.in. pobudza trzustkę do produkcji insuliny (główny hormon regulujący metabolizm glukozy) oraz nasila absorpcję glukozy w wątrobie. Mutacje w genie kodującym glukokinazę powodują, że produkowany enzym jest mniej wydajny w pracy. Ich występowanie udało się powiązać wcześniej z rzadką dziedziczną odmianą cukrzycy u ludzi.
Zespół badaczy z Vanderbilt University w Nashville w stanie Tenesee, z University of Pennsylvania w Filadelfii oraz badacze z firmy farmaceutycznej Hoffman-La Roche Inc. zidentyfikowali grupę małych cząsteczek, które pobudzają aktywność glukokinazy.
Okazało się, że podawanie doustne tych związków myszom i szczurom będących modelem cukrzycy typu II, wpłynęło wyraźnie na poprawę metabolizmu glukozy w organizmach zwierząt.
Małe cząsteczki nasiliły funkcje enzymu tak, że z jednej strony pobudzał on produkcję insuliny w komórkach beta trzustki, a z drugiej nasilał absorpcję glukozy przez komórki wątroby, gdzie powstaje glukagon. Rezultatem był spadek poziomu glukozy we krwi zwierząt.
"Te związki mają nietypowy mechanizm działania, wpływają bowiem na dwa procesy, które są »upośledzone« u chorych na cukrzycę" - komentuje biorący udział w badaniach dr Mark A. Magnuson z Vanderbilt University.
Jak podkreślają badacze, zaletą tych związków są ich małe rozmiary, dzięki temu mogą one przetrwać w układzie pokarmowym bez ryzyka, że zostaną strawione i rozłożone. "Gdyby jeszcze udało się wykazać, że cząsteczki te działają u ludzi podobnie jak u zwierząt, można by je wykorzystać do stworzenia doustnej wielozadaniowej pigułki przeciwko cukrzycy typu II" - konkludują autorzy.